Крема от прыщей в аптеке: Средства от прыщей — купить лекарства для проблемной кожи в Москве, цены от 4 рублей в наличии в аптеке

Пероксид бензоила

Пероксид бензоила — средство от прыщей для местного применения. Перекись бензоила проявляет антибактериальную активность. Он также обладает подсушивающим действием, себостатическим действием и вызывает легкое шелушение кожи.Перекись бензоила улучшает как воспалительные, так и невоспалительные поражения акне. Перекись бензоила эффективна в качестве монотерапии при легких случаях акне и используется в качестве вспомогательного средства при умеренных и тяжелых случаях акне. Исследование, проведенное в Соединенном Королевстве, показало, что безрецептурный препарат 5% бензоилпероксида для местного применения (Паноксил Аквагель) был так же эффективен, как местная комбинация бензоилпероксида / эритромицина и пероральные тетрациклины миноциклин и окситетрациклин для лечения акне легкой и средней степени тяжести. Местные комбинации пероксида бензоила и пероксида бензоила / эритромицина не были связаны с устойчивостью к пропионибактериальным антибиотикам, которая возникает с тетрациклинами.Перекись бензоила также использовалась для лечения пролежневых язв не по назначению. Пероксид бензоила доступен как по рецепту, так и без рецепта и доступен в комбинации с эритромицином, гидрокортизоном и серой (см. Отдельные монографии для каждого из комбинированных продуктов). FDA пересмотрело требования к маркировке всех безрецептурных (внебиржевых) продуктов от прыщей, включая перекись бензоила, чтобы обеспечить соответствие стандартизованному формату «Фактов о лекарствах».Пероксид бензоила является общепризнанным безопасным и эффективным (GRASE) активным ингредиентом в отпускаемых без рецепта лекарственных средствах от прыщей.

Клиндамицин фосфат

Клиндамицин — антибиотик, структурно похожий на линкомицин, из которого он получен. Клиндамицин традиционно считался эффективным антианаэробным антибиотиком, но недавно было показано, что он эффективен в сочетании с пириметамином при лечении токсоплазматического энцефалита у пациентов со СПИДом.Клиндамицин был одобрен FDA в 1970 году и продается как гидрохлоридная соль для перорального введения и как фосфатная соль для парентерального, местного или вагинального введения. FDA одобрило однократный вагинальный крем (Clindesse ™) от бактериального вагиноза в ноябре 2004 г. FDA одобрило Evoclin ™, аэрозольную пену для местного применения, содержащую 1% клиндамицин, для лечения обыкновенных угрей в декабре 2004 г.

Ниацинамид

Ниацин (никотиновая кислота или 3-пиридинкарбоновая кислота) представляет собой витамин B-комплекса.Хорошими диетическими источниками ниацина являются животные белки, бобы, зеленые овощи, печень, грибы, арахис, цельная пшеница и нешлифованный рис. Ниацин также присутствует в зернах злаков, но в значительной степени связан с растительными белками и поэтому плохо всасывается после приема внутрь. Ниацин — одно из веществ, используемых для обогащения рафинированной муки, и наше диетическое потребление предварительно сформированного ниацина происходит в основном из обогащенных зерен. Однако потребность организма в ниацине также удовлетворяется за счет биосинтеза ниацина из триптофана, аминокислоты.Например, молоко и яйца не содержат ниацин, но содержат большое количество триптофана, из которого получают ниацин. Каждые 60 мг избытка триптофана (после синтеза белка) превращаются примерно в 1 мг ниацина. Синтез витамина из триптофана в белках обеспечивает примерно половину потребности человека в ниацине. Дефицит железа или недостаточный статус пиридоксина или рибофлавина снижает превращение триптофана в ниацин и может способствовать его дефициту из-за взаимозависимости коферментов в пути производства ниацина.Поздним и серьезным проявлением дефицита ниацина является пеллагра, комплекс клинических симптомов, в основном поражающий желудочно-кишечный тракт, кожу и ЦНС, вызывающий симптомы диареи, дерматита и деменции соответственно. Пеллагра может возникнуть в результате диеты с дефицитом ниацина и белка, терапии изониазидом или некоторых заболеваний, которые приводят к плохому использованию триптофана. Пеллагра была единственным заболеванием, вызванным дефицитом витаминов, которое когда-либо достигло масштабов эпидемии в США; пеллагра сегодня редко встречается в промышленно развитых странах из-за обогащения рафинированной муки.

Существует несколько синонимов ниацина и ниацинамида. Синтетический ниацин может быть произведен путем окисления никотина, и возник термин «никотиновая кислота». Ученые также придумали термины «никотинамид» и «ниацинамид» для амидной формы никотиновой кислоты. Термин «ниацин» широко используется с 1940-х годов для маркировки пищевых продуктов и предотвращения ассоциации витаминов с алкалоидом никотина из табака. Таким образом, название «ниацин» использовалось для обозначения обеих химических форм, которые эквивалентны витаминам по весу.И никотиновая кислота, и никотинамид синтезируются для включения в пищевые добавки. Однако, поскольку никотиновая кислота и никотинамид имеют разные фармакологические свойства за пределами их использования в качестве витаминов, важно различать эти две формы в фармацевтических продуктах.

В клинической медицине никотиновая кислота используется как антилипемическое средство, но никотинамид (ниацинамид) для этой цели не эффективен. Никотиновая кислота была первым гиполипидемическим агентом, который, как было показано, снижает частоту вторичного инфаркта миокарда (ИМ) и снижает общую смертность у пациентов с ИМ.Однако не было установлено никакого дополнительного преимущества одновременного введения ниацина пролонгированного действия с ловастатином или симвастатином на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность сверх того, что было продемонстрировано для монотерапии ниацином, симвастатином или ловастатином пролонгированного действия. Кроме того, исследование AIM-HIGH продемонстрировало, что одновременное применение ниацина с пролонгированным высвобождением (1500–2000 мг / день перорально) и симвастатина не приводит к большему снижению частоты сердечно-сосудистых событий, чем только симвастатин.Эти результаты согласуются с результатами более крупного исследования HPS2-THRIVE, в котором добавление ниацина с пролонгированным высвобождением к эффективной терапии на основе статинов не привело к большему снижению частоты сердечно-сосудистых событий. Кроме того, наблюдался повышенный риск серьезных нежелательных явлений, включая повышенную частоту нарушений контроля диабета и диагностики диабета, а также серьезных нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, опорно-двигательного аппарата, дерматологии, инфекций и кровотечений.Также наблюдалось статистически незначимое пропорциональное увеличение на 9% частоты смерти от любой причины в группе никотиновой кислоты. Исследование ARBITER 6-HALTS продемонстрировало, что добавление ниацина с пролонгированным высвобождением 2000 мг / день к статинам приводит к значительному снижению атеросклероза, измеренному по толщине интима-медиа сонных артерий, и превосходит комбинацию эзетимиба и статина. В исследовании МРТ добавление ниацина с пролонгированным высвобождением 2000 мг / день к терапии статинами привело к значительному уменьшению площади стенки сонной артерии по сравнению с плацебо.Однако исследование NIA Plaque, которое было представлено на научных сессиях Американской кардиологической ассоциации (AHA) в 2009 году, не обнаружило значительного снижения прогрессирования атеросклероза, связанного с добавлением ниацина к терапии статинами, по сравнению с монотерапией статинами. Кроме того, никотиновая кислота использовалась для лечения шума в ушах, но данных об эффективности недостаточно. Некоторые препараты никотиновой кислоты с замедленным высвобождением имеют меньшую частоту приливов, но более высокую вероятность гепатотоксичности по сравнению с формами с немедленным высвобождением.Некоторые лекарственные формы отпускаются без рецепта врача. FDA официально одобрило ниацин в 1938 году.

Пероксид бензоила

Перекись бензоила проявляет противомикробное действие против Propionibacterium acnes, который является преобладающим организмом в сальных фолликулах и комедонах. Антибактериальные эффекты перекиси бензоила обусловлены высвобождением свободнорадикальных форм кислорода, которые способны окислять бактериальные белки.Разрешение прыщей обычно происходит в течение 4-6 недель после начала лечения. Разрешение совпадает со снижением уровня P. acnes, липидов и свободных жирных кислот в кожном фолликуле. Пероксид бензоила также демонстрирует кератолитическую активность, которая оказывает сушащее и десквамативное действие, что способствует его эффективности при лечении комедонов. При лечении пролежневых язв пероксид бензоила стимулирует пролиферацию эпителиальных клеток и образование грануляционной ткани.

Клиндамицин фосфат

Клиндамицин связывается с 23S РНК 50S рибосомной субъединицы бактерий, что ингибирует синтез белка.Как и в случае с линкомицином, антибактериальная активность возникает из-за ингибирования синтеза белка. Клиндамицин обладает бактериостатическим действием. Механизм действия клиндамицина при лечении вульгарных угрей неизвестен.

Критерии интерпретации чувствительности к клиндамицину определяются патогеном. МИК определены для бета-гемолитических стрептококков, группы S. viridans и S. pneumoniae как чувствительные при 0,25 мкг / мл или менее, промежуточные при 0,5 мкг / мл и резистентные при 1 мкг / мл или более. МИК определены для Staphylococcus sp.как чувствительный при 0,5 мкг / мл или менее, промежуточный при 1–2 мкг / мл и устойчивый при 4 мкг / мл или более. МИК определены для анаэробов как чувствительные при 2 мкг / мл или менее, промежуточные при 4 мкг / мл и устойчивые при 8 мкг / мл или более.

Устойчивость к клиндамицину чаще всего вызывается модификацией специфических оснований 23S рибосомной РНК. Перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином полная. Из-за перекрывающихся сайтов связывания перекрестная резистентность иногда наблюдается среди линкозамидов, макролидов и стрептограмина B.Индуцируемая устойчивость к клиндамицину была идентифицирована у организмов, устойчивых к макролидам; поэтому штаммы, устойчивые к макролидам и чувствительные к клиндамицину, должны быть проверены на индуцибельную устойчивость к клиндамицину с использованием теста D-зоны. [46693]

Клиндамицин — хорошо известная причина псевдомембранозного колита, возможно, из-за чрезмерного роста Clostridia difficile, и от 10% до 20% штаммов Clostridia perfringens могут быть устойчивыми к клиндамицину. Повышенная устойчивость также наблюдалась у некоторых штаммов B.fragilis. В одном исследовании сообщалось о выраженной устойчивости к антибиотикам после лечения бактериального вагиноза клиндамицином; устойчивость сохранялась до 90 дней после лечения.

Ниацинамид

Диетические потребности в ниацине могут быть удовлетворены путем приема внутрь никотиновой кислоты или никотинамида; как витамины, оба имеют идентичные биохимические функции. Однако как фармакологические средства они заметно различаются. Никотиновая кислота не превращается организмом напрямую в никотинамид; никотинамид образуется только в результате метаболизма коферментов.Никотиновая кислота входит в состав кофермента, известного как никотинамидадениндинуклеотид (НАД) в эритроцитах и ​​других тканях. Второй кофермент, никотинамидадениндинуклеотидфосфат (НАДФ), синтезируется из НАД. Эти два кофермента участвуют как минимум в 200 различных окислительно-восстановительных реакциях в метаболических путях клетки. Никотинамид высвобождается из НАД путем гидролиза в печени и кишечнике и транспортируется в другие ткани; эти ткани используют никотинамид для производства большего количества НАД по мере необходимости.Вместе с рибофлавином и другими питательными микроэлементами коферменты НАД и НАДФ превращают жиры и белки в глюкозу и способствуют окислению глюкозы.

Помимо своей роли витамина, ниацин (никотиновая кислота) обладает другими дозозависимыми фармакологическими свойствами. Никотиновая кислота, когда используется в терапевтических целях, действует на периферическое кровообращение, вызывая расширение кожных кровеносных сосудов и увеличивая кровоток, главным образом в лице, шее и груди. Это действие вызывает характерный «прилив ниацина».Вазодилатация, вызванная никотиновой кислотой, может быть связана с высвобождением гистамина и / или простациклина. Секреция гистамина может увеличить моторику желудка и секрецию кислоты. Промывание может вызвать сопутствующий зуд, головные боли или боль. Эффекты промывки никотиновой кислоты, по-видимому, связаны с 3-карбоксильным радикалом в его пиридиновом кольце. Никотинамид (ниацинамид), в отличие от никотиновой кислоты, не содержит карбоксильного радикала в положении 3 пиридинового кольца и, по-видимому, не вызывает смывания.

Никотиновая кислота может использоваться как антилипемический агент, но никотинамид не проявляет гиполипидемической активности. Ниацин снижает общий холестерин в сыворотке, ЛПНП, ЛПОНП и триглицериды, а также увеличивает холестерин ЛПВП. Механизм антилипемического действия никотиновой кислоты неизвестен, но не связан с ее биохимической ролью как витамина. Одно из основных действий никотиновой кислоты — снижение синтеза ЛПОНП в печени. Было предложено несколько механизмов, включая ингибирование высвобождения свободных жирных кислот из жировой ткани, повышение активности липопротеинлипазы, снижение синтеза триглицеридов, снижение транспорта ЛПОНП-триглицеридов и ингибирование липолиза.Этот последний механизм может быть связан с ингибирующим действием ниацина на липолитические гормоны. Никотиновая кислота, возможно, снижает уровень ЛПНП вследствие снижения продукции ЛПОНП или увеличения печеночного клиренса предшественников ЛПНП. Никотиновая кислота повышает общий уровень ЛПВП по неизвестному механизму, но связана с увеличением сывороточных уровней Apo A-I и липопротеина A-I и снижением сывороточных уровней Apo-B. Никотиновая кислота эффективна для повышения уровня ЛПВП даже у пациентов, у которых единственным нарушением липидов является низкий уровень ЛПВП.Ниацин не влияет на выведение с калом жиров, стеринов или желчных кислот. Данные клинических испытаний показывают, что у женщин наблюдается более выраженный гиполипидемический ответ на терапию ниацином, чем у мужчин при эквивалентных дозах.

Пероксид бензоила

Пероксид бензоила применяется местно. В коже перекись бензоила метаболизируется до бензойной кислоты. Примерно 5% бензойной кислоты всасывается системно и выводится с мочой.

После местного нанесения на кожу перекись бензоила всасывается через эпидермис. Приблизительно 5% бензойной кислоты всасывается системно.

Клиндамицин фосфат

Клиндамицин вводят пероральным, парентеральным, местным и вагинальным путями. Дозы для перорального или парентерального введения широко распространяются в большинстве тканей организма с высокими концентрациями в костях, желчи и моче. Концентрация в спинномозговой жидкости низкая, и клиндамицин не показан для лечения менингита.Однако он полезен при лечении токсоплазменного энцефалита. Он сильно связан с белками (от 80% до 95%), в первую очередь с альфа-1-кислотным гликопротеином. Клиндамицин метаболизируется до 2 биоактивных метаболитов, сульфоксида клиндамицина и N-десметилклиндамицина, а также различных неактивных метаболитов. После перорального приема только около 10% выводится с мочой в виде активного лекарственного средства и метаболитов и около 3,6% с калом. Остальная часть выводится в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 2 до 3 часов.

Затронутые изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP3A5

Клиндамицин метаболизируется главным образом CYP3A4 и в меньшей степени CYP3A5. Лекарства, являющиеся ингибиторами или индукторами этих ферментов, могут взаимодействовать с клиндамицином. Исследования in vitro показали, что клиндамицин не ингибирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 или CYP2D6 и лишь умеренно ингибирует CYP3A4.

Местное введение Некоторое системное всасывание действительно происходит после местного применения, в зависимости от покрываемой поверхности.Фосфат клиндамицина, по-видимому, хуже всасывается через кожу, чем гидрохлорид. Препараты для местного применения продаются как фосфат клиндамицина.

Ниацинамид

Никотиновая кислота может вводиться перорально или парентерально. Никотинамид применяют перорально. Ниацин широко распространен по всему телу и концентрируется в печени, селезенке и жировой ткани. Ниацин подвергается быстрому и обширному метаболизму первого прохождения, который зависит от мощности дозы и в дозах, используемых для лечения дислипидемии, становится насыщаемым.Ниацин конъюгирован с глицином с образованием никотинуровой кислоты (NUA), которая затем выводится с мочой. Некоторый обратимый метаболизм от NUA обратно к ниацину может происходить в небольших количествах. Другой путь приводит к образованию НАД. Никотинамид, скорее всего, высвобождается после образования НАД. Никотинамид не обладает гиполипидемической активностью и далее метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида (MNA) и N-оксида никотинамида (NNO). MNA метаболизируется до двух других N-метилированных соединений, известных как 2PY и 4PY, которые выводятся с мочой.У человека образование 2PY преобладает над 4PY. Примерно 12% никотиновой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой при нормальных дозировках. Большая часть ниацина выводится почками в неизменном виде, если дозировка превышает 1000 мг / день и метаболические пути становятся насыщенными.

Пероксид бензоила

Перекись бензоила противопоказана лицам с известной чувствительностью к перекиси бензоила или любым другим перечисленным ингредиентам.

Использование продуктов с перекисью бензоила у пациентов с кожными заболеваниями, такими как дерматит, себорея и экзема, или с ссадинами или воспалениями кожи, оголенной кожей, включая солнечный ожог или ветер, может увеличить риск раздражения кожи. Продукт с перекисью бензоила следует прекратить, пока не исчезнет кожная чувствительность. Пациентам следует ограничить воздействие солнечного света (УФ) и использовать солнцезащитный крем при использовании продуктов с перекисью бензоила, чтобы снизить риск раздражения кожи.

Избегайте случайного попадания продуктов с перекисью бензоила в глаза, губы, слизистые оболочки и воспаленную или огрубевшую кожу из-за сильного раздражения.В случае непреднамеренного воздействия на слизистую оболочку или глаз, тщательно промойте пораженные участки водой.

Безопасность и эффективность продуктов с перекисью бензоила у детей не установлены.

Продукты с перекисью бензоила считаются агентами FDA категории риска беременности C. Неизвестно, вызывает ли перекись бензоила вред для плода или может повлиять на репродуктивную способность. Однако местное применение обычно считается безопасным во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли перекись бензоила с грудным молоком.Однако очень мало бензойной кислоты всасывается системно при местном применении пероксида бензоила; следовательно, можно ожидать минимального риска для младенца. На грудь следует наносить только водорастворимые кремы, потому что мази могут подвергать ребенка воздействию высоких уровней минеральных парафинов. Учитывайте преимущества грудного вскармливания, риск потенциального воздействия на грудных детей лекарств и риск невылеченного или неадекватно леченного состояния. Если у грудного ребенка наблюдается побочный эффект, связанный с принимаемым матерью лекарством, медицинским работникам рекомендуется сообщать о побочных эффектах в FDA.

Клиндамицин фосфат

Клиндамицин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к клиндамицину. Поскольку может возникнуть некоторая перекрестная чувствительность, гиперчувствительность к линкомицину также является противопоказанием для использования клиндамицина. С осторожностью применять препарат пациентам с астмой или тяжелой аллергией (атопией) в анамнезе. Некоторые пероральные капсульные препараты содержат краситель тартразин и могут вызывать бронхиальную астму или другие аллергические реакции у пациентов с гиперчувствительностью к красителю тартразина.При системной терапии клиндамицином сообщалось о серьезных высыпаниях, включая токсический эпидермальный некролиз (TEN), синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), некоторые со смертельным исходом. При возникновении серьезных кожных реакций или реакций гиперчувствительности прием клиндамицина следует полностью прекратить.

Клиндамицин может вызывать чрезмерный рост нечувствительных бактерий, что приводит к суперинфекции, особенно дрожжевой и грибковой инфекции. В случае возникновения суперинфекции примите соответствующие меры.

Клиндамицин был связан с тяжелым колитом в большей степени, чем некоторые другие противомикробные препараты. Местные (раствор, гель и лосьон) и вагинальные (крем, яйцеклетки) препараты клиндамицина противопоказаны пациентам с регионарным энтеритом или язвенным колитом в анамнезе или псевдомембранозным колитом в анамнезе; другие препараты продукта предостерегают от использования у пациентов с псевдомембранозным колитом. Почти все антибактериальные средства связаны с псевдомембранозным колитом (колитом, связанным с приемом антибиотиков), степень тяжести которого может варьироваться от легкой до опасной для жизни.В толстой кишке может произойти чрезмерный рост клостридий, когда нормальная флора изменяется после приема антибактериальных средств. Токсин, вырабатываемый Clostridium difficile, является основной причиной псевдомембранозного колита. Частота носительства C. difficile в среднем составляет 37% для новорожденных, 30% для детей в возрасте от 1 до 6 месяцев и 14% для детей в возрасте от 6 до 12 месяцев; однако уход за больными значительно снижает уровень вынашивания ребенка. К 3 годам уровень носительства такой же, как у не госпитализированных взрослых (3% или меньше).Рассматривайте псевдомембранозный колит как потенциальный диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных средств. Системные антибиотики следует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника, такими как язвенный колит или другое заболевание ЖКТ. Если во время терапии развивается диарея, прекратите прием препарата. После постановки диагноза псевдомембранозный колит назначьте лечебные мероприятия. Практикующие должны знать, что колит, связанный с приемом антибиотиков, может развиться через 2 месяца и более после прекращения системной терапии антибиотиками; Следует тщательно изучить медицинский анамнез.

Клиндамицин актуальный раствор содержит спиртовую основу, которая вызывает жжение и раздражение глаз; поэтому избегайте попадания в глаза. При случайном попадании на чувствительные поверхности (глаза, истертые участки кожи, слизистые оболочки) промыть водой.

Клиндамицин может использоваться для лечения некоторых заболеваний, передающихся половым путем (ЗППП). Все пациенты с диагностированными или подозреваемыми ЗППП должны быть проверены на другие ЗППП, которые могут включать ВИЧ, сифилис, хламидиоз и гонорею, во время постановки диагноза.Начните соответствующую терапию и проведите контрольное обследование в соответствии с рекомендациями на основании диагноза заболеваний, передающихся половым путем.

Сообщаемый клинический опыт показывает, что колит и диарея, вызванные антибиотиками (вызванные Clostridium difficile), наблюдаемые в сочетании с большинством системных антибиотиков, такими как клиндамицин, чаще возникают у пожилых людей (60 лет и старше) и могут быть более тяжелыми. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития диареи. Федеральный закон о согласовании бюджетных ассигнований (OBRA) регулирует использование лекарств резидентами (e.g., пожилые люди) учреждений длительного ухода (СДУ). Согласно OBRA, использование антибиотиков должно быть ограничено подтвержденными или предполагаемыми бактериальными инфекциями. Антибиотики не являются селективными и могут привести к уничтожению полезных микроорганизмов, способствуя появлению нежелательных микроорганизмов, вызывая вторичные инфекции, такие как молочница полости рта, колит или вагинит. Любой антибиотик может вызвать диарею, тошноту, рвоту, анорексию и реакции гиперчувствительности.

Ниацинамид

Пациентам с известной гиперчувствительностью к ниацину или любому компоненту продукта не следует назначать препарат.

Хотя стационарные концентрации ниацина в плазме крови у женщин обычно выше, чем у мужчин, абсорбция, метаболизм и выведение ниацина, по-видимому, одинаковы для обоих полов. Сообщается, что женщины лучше реагируют на гиполипидемический эффект никотиновой кислоты (ниацина) по сравнению с мужчинами.

Никаких общих различий в безопасности и эффективности между гериатрическими и более молодыми людьми, получающими ниацин, не наблюдалось. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать более высокую чувствительность для некоторых пожилых людей.

Ниацин противопоказан пациентам со значительным или необъяснимым заболеванием печени. Пациенты, потребляющие большое количество этанола (алкоголизм), имеющие факторы риска заболеваний печени или имеющие в анамнезе заболевания желчного пузыря, желтуху или печеночную дисфункцию, могут получать ниацин при тщательном клиническом наблюдении. Повышение показателей функциональных тестов печени (LFT), по-видимому, зависит от дозы. Некоторые препараты никотиновой кислоты (ниацина) с замедленным высвобождением имеют более высокую вероятность гепатотоксичности по сравнению с лекарственными формами с немедленным высвобождением.Препараты никотиновой кислоты с пролонгированным высвобождением (например, Ниаспан, Сло-Ниацин) не следует заменять эквивалентными дозами (кристаллического) ниацина немедленного высвобождения (например, Ниакор и другие). Следуйте рекомендованным производителем графикам титрования начальных доз для продуктов с пролонгированным высвобождением, независимо от предшествующей терапии другими формами ниацина. Контролируйте LFT у всех пациентов во время терапии примерно с 6-месячными интервалами или при наличии клинических показаний. Если уровни трансаминаз (т. Е. АЛТ или АСТ) в 3 раза превышают верхний предел нормы или присутствуют клинические симптомы печеночной дисфункции, прием ниацина следует прекратить.

Никотиновая кислота (ниацин) может стимулировать высвобождение гистамина, который, в свою очередь, может стимулировать выработку желудочного сока. Ниацин противопоказан пациентам с активной язвенной болезнью (ЯБ), поскольку он может усугубить симптомы ЯБ. С осторожностью применяйте ниацин у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе или у тех, кто находится на поддерживающей терапии, чтобы предотвратить рецидив ЯБД.

Из-за сосудорасширяющего действия никотиновую кислоту (ниацин) следует с осторожностью применять пациентам с нескорректированной гипотонией (или предрасположенностью к ортостатической гипотензии), острым инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией, особенно при приеме сосудорасширяющих препаратов, таких как нитраты, блокаторы кальциевых каналов. , или адреноблокаторы одновременно (см. Лекарственные взаимодействия).Поскольку сосудорасширяющая реакция на ниацин может быть более сильной в начале лечения, действия, требующие умственной активности (например, вождение автомобиля или работа с механизмами), не следует предпринимать до тех пор, пока не станет известна реакция на ниацин.

Ниацин, особенно в высоких дозах, может вызвать гиперурикемию. Ниацин следует с осторожностью назначать пациентам с подагрой (или предрасположенным к ней). Этим людям следует рекомендовать не покупать безрецептурные формы ниацина без консультации врача.

Ниацин, особенно в высоких дозах, может вызывать гипофосфатемию. Хотя снижение уровня фосфора обычно носит временный характер, клиницисты должны периодически контролировать уровень фосфора в сыворотке у тех, кто подвержен риску этого электролитного дисбаланса.

Сообщалось о редких случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших одновременно липид-изменяющие дозы никотиновой кислоты (ниацина) и статинов (см. Взаимодействие с лекарственными средствами). Пациенты, проходящие комбинированную терапию, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет мышечной боли, болезненности или слабости, особенно в первые месяцы лечения или в периоды повышения дозы любого из препаратов.Хотя можно рассмотреть возможность периодического определения КФК и калия, нет никаких доказательств того, что эти тесты предотвратят возникновение тяжелой миопатии. При возникновении рабдомиолиза следует прекратить прием вредных методов лечения.

Ниацин, особенно в высоких дозах, может вызвать гипергликемию. Ниацин следует с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом. Этим людям следует рекомендовать не покупать безрецептурные формы ниацина без консультации врача. Также сообщалось, что ниацин вызывает ложноположительные результаты в тестах на глюкозу в моче, которые содержат раствор сульфата меди (например,г., реактив Бенедикта, Clinitest).

Терапия ниацином безопасно используется у детей для лечения дефицита пищевого ниацина. Однако безопасность и эффективность никотиновой кислоты для лечения дислипидемий у новорожденных, младенцев и детей младше 16 лет не установлены. Никотиновая кислота использовалась для лечения дислипидемии у педиатрических пациентов при определенных обстоятельствах. У детей может быть повышенный риск побочных эффектов, вызванных ниацином, по сравнению со взрослым населением.По крайней мере, одно педиатрическое исследование пришло к выводу, что лечение ниацином следует использовать только для лечения тяжелой гиперхолестеринемии под тщательным наблюдением специалиста по липидам. В целом Национальная образовательная программа по холестерину (NCEP) не рекомендует лекарственную терапию для лечения детей с дислипидемиями в возрасте до 10 лет и старше.

Поскольку ниацин является важным питательным веществом, можно ожидать, что он будет безопасным при введении во время беременности в дозах, соответствующих рекомендуемой суточной норме.В этих условиях ниацин относится к категории А при беременности. Однако при использовании в дозах, превышающих рекомендованную суточную норму для лечения дислипидемии, или при парентеральном применении для лечения пеллагры ниацин относится к категории беременных C. Большинство производителей не рекомендуют использовать ниацин в дозах, превышающих рекомендованную суточную норму, во время беременности. Потенциальные преимущества терапии высокими дозами ниацина следует сопоставлять с рисками, поскольку токсикологические исследования не проводились.

По данным производителя ниацина (Niaspan), хотя исследования у кормящих матерей не проводились, экскреция в грудное молоко ожидается.Производитель рекомендует прекратить кормление грудью или прием препарата из-за серьезных побочных реакций, которые могут возникнуть у грудных детей при дозах никотиновой кислоты, изменяющих липиды. Ниацин в форме ниацинамида выделяется с грудным молоком пропорционально потреблению матери. Добавки ниацина необходимы только тем кормящим женщинам, которые не получают адекватного питания. Рекомендуемая суточная доза (RDA) Национальной академии наук ниацина во время кормления грудью составляет 20 мг. Нет данных о безопасности использования никотиновой кислоты в дозах, превышающих рекомендованную суточную норму, во время кормления грудью.Учитывайте преимущества грудного вскармливания, риск потенциального воздействия на грудных детей лекарств и риск невылеченного или неадекватно леченного состояния. Если у грудного ребенка наблюдается побочный эффект, связанный с принимаемым матерью лекарством, медицинским работникам рекомендуется сообщать о побочных эффектах в FDA.

Ниацин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (почечная недостаточность или тяжелая почечная недостаточность), поскольку метаболиты ниацина выводятся через почки. Похоже, что никаких специальных мер предосторожности не требуется при введении ниацина для соблюдения рекомендуемой дневной нормы питания (RDA).Соблюдайте осторожность при применении более высоких доз.

Никотиновая кислота (ниацин) иногда вызывает небольшое снижение количества тромбоцитов или увеличение протромбинового времени, поэтому ее следует использовать с осторожностью у пациентов с тромбоцитопенией, коагулопатией или получающих антикоагулянтную терапию. Пациентам, которым предстоит операция, следует проводить анализ крови. Никотиновая кислота (ниацин) противопоказана пациентам с артериальным кровотечением.

Федеральный закон об омнибусном согласовании бюджета (OBRA) регулирует использование лекарств резидентами (e.g., пожилые люди) учреждений длительного ухода (СДУ). Согласно OBRA, тесты на глюкозу и функцию печени следует оценивать регулярно, потому что ниацин мешает контролю глюкозы, может усугубить диабет и может усугубить активное заболевание желчного пузыря и подагру. Приливы крови к лицу — частый побочный эффект ниацина.

Пероксид бензоила

Продукты с перекисью бензоила считаются агентами FDA категории риска беременности C.Неизвестно, вызывает ли перекись бензоила вред для плода или может повлиять на репродуктивную способность. Однако местное применение обычно считается безопасным во время беременности.

Клиндамицин фосфат

В клинических испытаниях с участием беременных женщин не было выявлено врожденных аномалий, связанных с системным введением клиндамицина во втором или третьем триместре. Однако в крупном популяционном когортном исследовании (n = 139 938 живорожденных), оценивающем воздействие антибиотиков в течение первого триместра беременности (n = 15 469 воздействий) и риск серьезных врожденных дефектов, клиндамицин был связан с повышенным риском серьезных врожденных пороков развития. пороки развития (скорректированное отношение шансов (aOR) 1.34; 95% ДИ: от 1,02 до 1,77; 60 разоблаченных случаев). Воздействие клиндамицина увеличивало риск пороков развития опорно-двигательного аппарата (aOR 1,67; 95% ДИ: от 1,12 до 2,48; 29 случаев облучения) и дефекта межжелудочковой / предсердной перегородки (aOR 1,81; 95% доверительный интервал: 1,04 до 3,16; 13 случаев облучения). Используйте клиндамицин в первом триместре беременности только в том случае, если это явно необходимо, и преимущества перевешивают риски. Плацентарные концентрации составляют примерно 50% от материнской сыворотки. Парентеральный клиндамицин также содержит бензиловый спирт, который может проникать через плаценту; бензиловый спирт был связан со смертельным «синдромом удушья» у новорожденных.Вагинальный крем с клиндамицином был изучен во время беременности для уменьшения преждевременных родов и лечения бессимптомного бактериального вагиноза. В 1 испытании (n = 409) женщины, получавшие 2% клиндамицин вагинальный крем до 20 недель беременности, продемонстрировали снижение частоты преждевременных родов по сравнению с плацебо (p менее 0,03). В трех других исследованиях интравагинальный крем с клиндамицином вводили на сроке от 16 до 32 недель, и у новорожденных наблюдалось увеличение побочных эффектов, таких как низкий вес при рождении, преждевременные роды, преждевременный разрыв плодных оболочек и неонатальные инфекции.Нет адекватных, хорошо контролируемых исследований местного применения клиндамицина у беременных женщин.

Ниацинамид

Поскольку ниацин является важным питательным веществом, можно ожидать, что он будет безопасным при введении во время беременности в дозах, соответствующих рекомендуемой суточной норме. В этих условиях ниацин относится к категории А при беременности. Однако при использовании в дозах, превышающих рекомендованную суточную норму для лечения дислипидемии, или при парентеральном применении для лечения пеллагры ниацин относится к категории C.Большинство производителей не рекомендуют использовать ниацин в дозах, превышающих рекомендуемую суточную норму, во время беременности. Потенциальные преимущества терапии высокими дозами ниацина следует сопоставлять с рисками, поскольку токсикологические исследования не проводились.

Пероксид бензоила

Неизвестно, выделяется ли перекись бензоила с грудным молоком. Однако очень мало бензойной кислоты всасывается системно при местном применении пероксида бензоила; следовательно, можно ожидать минимального риска для младенца.На грудь следует наносить только водорастворимые кремы, потому что мази могут подвергать ребенка воздействию высоких уровней минеральных парафинов. Учитывайте преимущества грудного вскармливания, риск потенциального воздействия на грудных детей лекарств и риск невылеченного или неадекватно леченного состояния. Если у грудного ребенка наблюдается побочный эффект, связанный с принимаемым матерью лекарством, медицинским работникам рекомендуется сообщать о побочных эффектах в FDA.

Клиндамицин фосфат

Клиндамицин выделяется с грудным молоком человека после перорального или парентерального введения в концентрациях менее 0.От 5 до 3,8 мкг / мл. Из-за возможности серьезных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта у грудного ребенка, во время кормления грудью может быть предпочтительнее использовать альтернативный клиндамицину препарат. Учитывайте преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в клиндамицине и любые возможные побочные эффекты клиндамицина или основного состояния матери для грудного ребенка. Если клиндамицин используется во время кормления грудью, следите за младенцем на предмет возможных побочных эффектов на желудочно-кишечную флору, таких как диарея, кандидоз (молочница, опрелость) или, в редких случаях, кровь в стуле, указывающая на возможный колит, связанный с антибиотиками.О диарее и кровавом стуле сообщалось у 5-дневного младенца, мать которого внутривенно получала клиндамицин и гентамицин при подозрении на эндометриоз. Предыдущие рекомендации Американской академии педиатрии считали клиндамицин обычно совместимым с грудным вскармливанием. Неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко человека после вагинального или местного применения клиндамицина. Если клиндамицин наносится на грудную клетку местно, следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного проглатывания младенцем.

Ниацинамид

По данным производителя ниацина (Niaspan), хотя исследования у кормящих матерей не проводились, экскреция в грудное молоко ожидается. Производитель рекомендует прекратить кормление грудью или прием препарата из-за серьезных побочных реакций, которые могут возникнуть у грудных детей при дозах никотиновой кислоты, изменяющих липиды. Ниацин в форме ниацинамида выделяется с грудным молоком пропорционально потреблению матери. Добавки ниацина необходимы только тем кормящим женщинам, которые не получают адекватного питания.Рекомендуемая суточная доза (RDA) Национальной академии наук ниацина во время кормления грудью составляет 20 мг. Нет данных о безопасности использования никотиновой кислоты в дозах, превышающих рекомендованную суточную норму, во время кормления грудью. Учитывайте преимущества грудного вскармливания, риск потенциального воздействия на грудных детей лекарств и риск невылеченного или неадекватно леченного состояния. Если у грудного ребенка наблюдается побочный эффект, связанный с принимаемым матерью лекарством, медицинским работникам рекомендуется сообщать о побочных эффектах в FDA.

Пероксид бензоила

Наиболее частыми побочными реакциями на продукты с перекисью бензоила являются ксероз (высыхание кожи). Ксероз может включать заметное шелушение, эритему и раздражение кожи. Шелушение кожи обычно происходит через несколько дней. Пациенты с раздражением кожи могут испытывать легкое покалывание, ощущение тепла или эритему при применении продуктов с перекисью бензоила.Иногда у некоторых пациентов может развиться контактный дерматит, включая сыпь (неуточненную), зуд, образование пузырей, образование корок или отек кожи. У пациентов, у которых развиваются тяжелые симптомы, прекратите прием перекиси бензоила и рассмотрите возможность использования смягчающих средств, холодных компрессов или местных кортикостероидов (при наличии показаний) для уменьшения симптомов и ускорения заживления.

Средства от прыщей для местного применения, отпускаемые без рецепта, включая перекись бензоила, были связаны с редкими, но серьезными и потенциально опасными для жизни реакциями гиперчувствительности.Эти реакции могут возникать в течение нескольких минут до суток или дольше после использования продукта. Попросите пациентов прекратить использование продуктов от прыщей для местного применения, если у них наблюдаются признаки анафилактоидных реакций, таких как ощущение стеснения в горле; затрудненное дыхание; чувство слабости; или отек глаз, лица, губ или языка. Также следует прекратить прием препарата пациентам, у которых развивается крапивница или зуд. На основании информации, представленной FDA, неясно, вызваны ли реакции активными ингредиентами перекиси бензоила или салициловой кислотой, неактивными ингредиентами или их комбинацией.В начале терапии безрецептурным продуктом для местного применения от прыщей посоветуйте пациентам нанести небольшое количество препарата на один или два небольших пораженных участка в течение 3 дней и следить за признаками реакции гиперчувствительности. Если дискомфорта не возникает, можно следовать инструкциям на этикетке с информацией о лекарствах.

Клиндамицин фосфат

Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) чаще связаны с системной терапией клиндамицином; однако сообщалось о нарушениях ЖКТ в связи с использованием местных и вагинальных препаратов.О диарее сообщалось почти у 20% пациентов, получающих системную терапию, и она чаще встречается при пероральном приеме; это также было зарегистрировано менее чем у 1% пациенток, использующих вагинальные продукты, и произошло при использовании продуктов для местного применения. Другие нежелательные явления, о которых сообщалось менее чем у 1% пациентов, использующих вагинальные продукты, а также с другими препаратами, включают боль / спазмы в животе, неприятный запах изо рта, тошноту, рвоту, диспепсию, метеоризм и желудочно-кишечные расстройства. О запорах сообщалось у 2% или менее пациенток, использующих вагинальный продукт.Прием пероральных составов с пищей может уменьшить легкие желудочные расстройства. При пероральном приеме клиндамицина может развиться эзофагит. Эзофагит может быть связан с одинофагией, дисфагией и загрудинной болью. Большинство симптомов исчезают в течение нескольких дней или недель после прекращения приема препарата. Сообщалось о псевдомембранозном колите (диарея, связанная с Clostridium difficile, CDAD) при применении клиндамицина. Ранние отчеты показали процент от 0,01% до 10%; однако CDAD стал более частым и тяжелым.CDAD может возникнуть во время терапии или после ее прекращения и может привести к незначительной диарее или фатальному колиту. CDAD чаще ассоциируется с системной терапией; тем не менее, средства для местного и вагинального применения обладают некоторой системной абсорбцией, и может возникнуть CDAD. Сообщалось о металлическом привкусе (дисгевзии) при внутривенном и пероральном введении клиндамицина, а о извращении вкуса сообщалось менее чем у 1% пациентов, получавших вагинальный крем. Гематохезия была отмечена в постмаркетинговых отчетах с вагинальным кремом.[44987]

Во время терапии клиндамицином сообщалось о транзиторной нейтропении (лейкопении) и эозинофилии. Поступали сообщения об агранулоцитозе и тромбоцитопении. Не установлено прямой связи с одновременной терапией клиндамицином.

Высыпания, включая сыпь (неуточненную), пятнисто-папулезную сыпь, везикулярную сыпь или буллезную сыпь, а также крапивницу, наблюдались во время системной терапии клиндамицином и могут быть связаны с гиперчувствительностью. Сообщалось о серьезных кожных реакциях, таких как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, и некоторые случаи закончились летальным исходом.При возникновении серьезных кожных реакций или реакций гиперчувствительности прием клиндамицина следует полностью прекратить. Острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), ангионевротический отек, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит также наблюдались при применении системного клиндамицина. Зуд / зуд также отмечался при местной (от 1% до 11%), вагинальной (от менее 1% до 1,1%) и системной терапии. Местное применение было связано с жжением (от 6% до 11%), ксерозом (сухость кожи) (от 1% до 23%), эритемой (от 7% до 16%), жирностью / жирностью кожи (от 1% до 18%), шелушением. (От 7% до 11%), себорея, сыпь в области приложения, фолликулит и боль в области приложения.Ксероз может быть связан с растворителем, используемым в препарате для местного применения. Алкоголь в некоторых составах для местного применения может вызывать раздражение глаз или боль в глазах, раздражать слизистые оболочки или истираемую кожу, что приводит к контактному дерматиту.

Внутримышечная инъекция клиндамицина может вызвать реакцию в месте инъекции, состоящую из боли, уплотнения и стерильного абсцесса. Сообщалось о тромбофлебите после внутривенной инфузии.

Хотя прямой связи не установлено, в редких случаях при терапии клиндамицином наблюдалась почечная дисфункция, проявляющаяся азотемией, олигурией и / или протеинурией.Дизурия наблюдалась менее чем у 1% пациентов, принимавших вагинальный клиндамицин.

При приеме клиндамицина поступали сообщения об анафилактоидных реакциях и анафилактическом шоке. При возникновении анафилактических реакций или серьезных реакций гиперчувствительности прием клиндамицина следует полностью прекратить. С осторожностью относитесь к пациентам с аллергией на тартразиновый краситель, так как некоторые пероральные капсульные препараты содержат краситель.

У женщин, получавших вагинальные препараты клиндамицина, наблюдается раздражение влагалища (3,4%), вульвовагинит (6% или менее), боль во влагалище (1.9%), вульвовагинальные расстройства (от 3,2% до 6,7%), трихомонадный вагинит (0,2%), вагинальная эритема, вульвовагинальный зуд, выделения из влагалища, отек влагалища и вагинальное кровотечение. Другие нежелательные явления, отмеченные менее чем у 1% пациенток, включают нарушение менструального цикла, выделения из влагалища, вагинальную инфекцию, дисфункциональное маточное кровотечение, дисменорею, межменструальное кровотечение, боль в области таза, жжение во влагалище, раздражение влагалища, эритему вульвы, вульвит, дискомфорт вульвовагинальности, вульвовагинальную сухость. вагинальная боль, метроррагия, эндометриоз и нарушение менструального цикла.Патологические роды отмечены у 1,1% беременных. Сообщалось также о вагините при применении вагинальных препаратов (3,6% или меньше) и при системном применении клиндамицина.

Во время терапии клиндамицином наблюдались желтуха и аномальные / повышенные печеночные ферменты.

Головная боль (7% или менее) и головокружение (менее 1%) были отмечены при использовании местной пены с клиндамицином, а также вагинальных продуктов. Сообщалось также о головокружении (менее 1%) при применении вагинальных продуктов.

Сообщалось о боли в спине (5%) при вагинальном применении клиндамицина.Сообщалось о случаях полиартрита при системной терапии.

Использование клиндамицина может привести к потенциальной инфекции с чрезмерным ростом нечувствительных организмов или суперинфекции. Могут возникнуть системные или местные грибковые инфекции, включая кандидоз. Сообщалось, что вагинальный кандидоз встречается у 1,5–14% пациентов, а системный кандидоз — у 1,7% или менее пациентов, получающих вагинальный клиндамицин. Об инфекциях мочевыводящих путей сообщалось у 2% или менее пациентов, принимавших вагинальный клиндамицин, а о пиелонефрите — менее чем у 1% пациентов.Инфекция верхних дыхательных путей и неуточненная бактериальная инфекция также были зарегистрированы менее чем у 1% пациентов, принимавших вагинальный продукт.

Общие нежелательные явления, о которых сообщалось менее чем у 1% пациентов, принимавших клиндамицин вагинальные препараты, включают воспалительный отек, гипертиреоз, носовое кровотечение, лихорадку, генерализованную боль, локализованный отек и усталость.

Ниацинамид

Ниацин (никотиновая кислота) при введении в дозах, эквивалентных рекомендуемой суточной норме, обычно нетоксичен.Ниацинамид также редко вызывает побочные реакции. Более высокие дозы никотиновой кислоты (т.е.> = 1 г / день перорально) могут чаще вызывать побочные реакции. Различия в профилях побочных реакций можно объяснить тем фактом, что никотиновая кислота имеет фармакологические свойства, отличные от ниацинамида.

Периферическое расширение сосудов — хорошо известная побочная реакция на ниацин. Для него характерны приливы; тепло; и жжение или покалывание кожи, особенно в области лица, шеи и груди.Гипотония может быть вызвана расширением сосудов. Пациентам следует избегать резких изменений позы, чтобы предотвратить симптоматическую или ортостатическую гипотензию. Может возникнуть головокружение и / или головная боль, включая мигрень. Покраснение кожи более вероятно при применении препаратов с немедленным высвобождением, чем при применении препаратов с замедленным высвобождением, а также увеличивается при приеме более высоких доз. После 4-недельной поддерживающей терапии 1500 мг в день пациенты, получавшие ниацин немедленного высвобождения, в среднем имели 8,6 эпизода приливов по сравнению с 1.9 событий в группе Ниаспан. В плацебо-контролируемых исследованиях Ниаспана приливы крови наблюдались у 55–69% пациентов по сравнению с 19% пациентов, получавших плацебо. Приливы были описаны как причина прекращения терапии у 6% пациентов, получавших Ниаспан, в основных исследованиях. Эти реакции обычно улучшаются после первых 2 недель терапии. У некоторых пациентов возникает генерализованный зуд в результате периферической гиперемии. В плацебо-контролируемых исследованиях о зуде сообщалось у 0-8% пациентов, получавших Ниаспан, по сравнению с 2% пациентов, принимавших плацебо.Сыпь (неуточненная) наблюдалась у 0-5% пациентов в группе Niaspan по сравнению с отсутствием пациентов в группе плацебо. Пациентам следует избегать этанола или горячих напитков, которые могут вызвать покраснение. Покраснение можно свести к минимуму, принимая ниацин во время еды, используя низкие начальные дозы и постепенно увеличивая дозу. При необходимости прием аспирина (например, 325 мг) за 30 минут до каждой дозы может помочь предотвратить или уменьшить покраснение. Спонтанные сообщения о приеме ниацина предполагают, что приливы крови к лицу также могут сопровождаться симптомами головокружения или обморока, синусовой тахикардии, сердцебиения, фибрилляции предсердий, одышки, потоотделения, озноба, отека или обострения стенокардии.В редких случаях возникали сердечные аритмии или обмороки. Редко во время терапии ниацином сообщалось о гиперчувствительности или анафилактоидных реакциях; эпизоды включали один или несколько из следующих признаков: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, приливы крови к лицу, одышка, отек языка, отек гортани, отек лица, периферический отек, ларингоспазм, пятнисто-папулезная сыпь и пузырно-пузырчатая сыпь (везикулезная сыпь).

Ниацин может вызывать различные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота / рвота, боль в животе, диарея, вздутие живота, диспепсия или метеоризм при приеме в больших дозах.Сообщалось об отрыжке и язвенной болезни с постмаркетинговым опытом применения Ниаспана. По сравнению с плацебо, диарея наблюдалась у 7-14% (против 13%), тошнота — у 4-11% (против 7%), а рвота — у 0-9% (против 4%) пациентов, получавших Ниаспан. Эти эффекты связаны с повышенной моторикой ЖКТ и могут исчезнуть после первых 2 недель терапии. Прием ниацина во время еды может уменьшить эти побочные реакции.

Желтуха может возникнуть в результате хронического поражения печени, вызванного ниацином. Было показано, что повышение уровня печеночных ферментов чаще встречается при приеме некоторых ниацинов с замедленным высвобождением, чем при приеме продуктов с немедленным высвобождением.Однако в исследовании 245 пациентов, получавших Ниаспан (дозы от 500 до 3000 мг / день в среднем в течение 17 недель), ни у одного пациента с нормальными сывороточными трансаминазами на исходном уровне не наблюдалось повышения более чем в 3 раза по сравнению с верхним пределом нормы. Продукты с замедленным высвобождением были связаны с постмаркетинговыми сообщениями о гепатите и желтухе, включая Niaspan. Периодически следует проводить регулярные функциональные пробы печени. Изменения функции печени, вызванные ниацином, обычно обратимы при отмене препарата.Однако сообщалось о редких случаях молниеносного некроза печени и печеночной недостаточности. Некоторые случаи произошли после замены лекарственных форм с замедленным высвобождением на продукты с немедленным высвобождением в эквивалентных дозах; эти лекарственные формы не биоэквивалентны. График титрования доз должен соблюдаться для любого пациента, переведенного на продукт ниацина с замедленным высвобождением, даже если пациент ранее принимал терапию с немедленным высвобождением.

Ниацин нарушает метаболизм глюкозы и может привести к гипергликемии.Этот эффект зависит от дозы. Во время клинических антилипемических испытаний повышение уровня глюкозы в крови натощак выше нормы происходило часто (например, на 50%) во время терапии ниацином. Некоторым пациентам потребовалось отменить прием препарата из-за гипергликемии или обострения диабета. В исследовании AIM-HIGH пациентов со стабильным сердечно-сосудистым заболеванием частота гипергликемии (6,4% против 4,5%) и сахарного диабета (3,6% против 2,2%) была выше у пациентов, получавших ниацин плюс симвастатин, по сравнению с пациентами, получавшими симвастатин плюс группа плацебо.Пациентам с диабетом или потенциально диабетическим во время лечения ниацином рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови; может потребоваться корректировка диеты и / или противодиабетическая терапия.

Ниацин, особенно в высоких дозах, может вызвать гиперурикемию. Сообщалось о подагре при постмаркетинговом наблюдении за препаратом Ниаспан. Поэтому к пациентам, предрасположенным к подагре, следует относиться с осторожностью.

Ниацин, особенно в высоких дозах (> = 2 г / день перорально), может вызывать гипофосфатемию (среднее снижение на 13%).У пациентов с риском гипофосфатемии следует периодически контролировать концентрацию фосфора в сыворотке.

Никотиновая кислота (ниацин) иногда вызывает небольшое снижение количества тромбоцитов (среднее снижение на 11%) или увеличение протромбинового времени (среднее увеличение на 4%), особенно в высоких дозах (> = 2 г / день PO). Эти реакции редко приводят к коагулопатии или тромбоцитопении, но клинически значимые эффекты могут возникать у пациентов с другими факторами риска или предрасположенных к этим состояниям.

Сообщалось об астении, нервозности, бессоннице и парестезиях во время терапии ниацином. Сообщалось о редких случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших ниацин (никотиновая кислота) в дозах> = 1 г / день перорально и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (т. Е. «Статины») одновременно. В исследовании AIM-HIGH сообщалось о 4 случаях (0,2%) рабдомиолиза при приеме никотиновой кислоты; Группа симвастатина по сравнению с 1 случаем в группе симвастатина плюс плацебо. Рабдомиолиз может проявляться как миопатия (миалгия, миастения, мышечные спазмы, мышечная слабость, болезненность мышц, усталость), повышение креатининфосфокиназы (КФК) или нарушение функции почек (обструкция почечных канальцев).Токсичность для скелетных мышц возникает нечасто, но может быть серьезной побочной реакцией. Эта токсичность, по-видимому, обратима после прекращения терапии.

Ниацин также был связан с рядом побочных эффектов со стороны глаз, включая нечеткое зрение и отек желтого пятна.

Хотя ниацин встречается редко, он может быть связан с гиперпигментацией кожи или черным акантозом. О сухой коже (ксерозе) также сообщалось во время постмаркетингового наблюдения за Ниаспаном.

Во время клинических испытаний об увеличении кашля сообщалось у <2-8% (против 6%) пациентов, получавших Ниаспан, по сравнению с плацебо.